维莫非尼(vemurafenib)是B-Raf酶抑制剂,用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤黑色素瘤。
维莫非尼在黑色素瘤细胞系中引起程序性细胞凋亡。如果B-Raf具有常见的V600E突变,维莫非尼会中断B-Raf/MEK/ERK通路上的B-Raf/MEK步骤。维莫非尼仅适用于癌症具有V600E BRAF突变的黑色素瘤患者。大约 60% 的黑色素瘤有这种突变。 它还对罕见的 BRAF V600K 突变有效。没有这些突变的黑色素瘤细胞不受维莫非尼的抑制; 该药物自相矛盾地刺激正常的 BRAF,并可能在这种情况下促进肿瘤生长。