普拉替尼(pralsetinib)是一种口服、每日一次、RET(Rearranged during Transfection)受体酪氨酸激酶抑制剂,是中国第1个获批上市的选择性RET抑制剂,可抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。
非小细胞肺癌
适用于转染过程中转移性重排 (RET) 基因阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)
每天空腹口服 400mg 每日一次
持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性
甲状腺髓样癌
制造商于 2023 年 7 月 10 日在美国撤回了该适应症
由于确认试验无法满足上市后要求,因此决定取消该适应症
甲状腺癌
适用于需要全身治疗且对放射性碘有抵抗力的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成人患者(如果放射性碘合适)
400 mg 口服每日1次
持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性
不良反应的剂量调整
首次剂量减少:300 mg 口服,每天一次
第二次剂量减少:200 mg 口服,每天一次
第三次剂量减少:100 mg 口服,每天一次
无法耐受每天 100 毫克:永久停药