拉罗替尼(larotrectinib)是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC),关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。
拉罗替尼是一款“不限癌种”疗法,它是全球首款专为NTRK基因融合癌症患者设计的口服TRK抑制剂。NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,NTRK 基因融合的发生率可达 90% 以上。因此,TRK 抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。